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N-(2-苯乙基)吲哚美辛酰胺

N-(2-苯乙基)吲哚美辛酰胺用途

LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。

N-(2-苯乙基)吲哚美辛酰胺名称

[ CAS 号 ]:
261766-32-9

[ 中文名 ]:
N-(2-苯基乙基)吲哚美辛酰胺

[ 英文名 ]:
N-(2-Phenylethyl)indomethacin Amide

[英文别名 ]:

N-(2-苯乙基)吲哚美辛酰胺生物活性

[ 描述 ]:

LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

Human COX-2:60 nM (IC50)

Ovine COX-1:>66 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Rory P Remmel, et al. Studies on the metabolism of the novel, selective cyclooxygenase-2 inhibitor indomethacin phenethylamide in rat, mouse, and human liver microsomes: identification of active metabolites. Drug Metab Dispos. 2004 Jan;32(1):113-22.  

[2]. Remmel R P, et al. Studies on the metabolism of the novel, selective cyclooxygenase-2 inhibitor indomethacin phenethylamide in rat, mouse, and human liver microsomes: identification of active metabolites. Drug metabolism and disposition, 2004, 32(1): 113-122.

N-(2-苯乙基)吲哚美辛酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
640.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H25ClN2O3

[ 分子量 ]:
460.95

[ 闪点 ]:
341.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
460.155365

[ PSA ]:
63.82000

[ LogP ]:
4.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.613

N-(2-苯乙基)吲哚美辛酰胺合成路线

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