Topoisomerase IIα-IN-3

Topoisomerase IIα-IN-3用途

拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。

Topoisomerase IIα-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2538528-11-7

[ 英文名 ]:
Topoisomerase IIα-IN-3

Topoisomerase IIα-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

topoisomerase II alpha


[体外研究]

拓扑异构酶IIα-IN-3(化合物12c)对A549、MDA-MB-231、BT-474、HCT-116、HL-60、THP-1和BEAS-2B细胞的IC50值分别为2.82±0.10、3.28±0.43、4.09±0.59、4.78±1.29、3.83±0.9、4 3.18±0.49和71.25±7.95μM[1]。

[参考文献]

[1]. Tokala R, et al. Design and synthesis of thiadiazolo-carboxamide bridged β-carboline-indole hybrids: DNA intercalative topo-IIα inhibition with promising antiproliferative activity. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104357.

Topoisomerase IIα-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H20N6O2S

[ 分子量 ]:
516.57

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