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异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐

异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐用途

P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。

异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐名称

[ CAS 号 ]:
251572-86-8

[ 英文名 ]:
P32/98

[英文别名 ]:

NONE

异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐生物活性

[ 描述 ]:

P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

DPP-IV:130 nM (Ki)

[体外研究]

GLP-1具有刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌和诱导饱腹感的功能,DPPIV是GLP-1在体内的主要肾脏分解代谢途径[2]。P32/98半富马酸盐和200 pM GLP-1(10μM；3 h)对猪近端小管细胞的钠再吸收没有明显抑制作用[2]。P32/98半富马酸(10μM；96 h)不影响GLP-1R、DPPIV、Na+/h+交换亚型3(NHE3)、钠依赖性葡萄糖转运蛋白slc5a1、slc5a2(SGLT1,2)的mRNA表达[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：猪近端肾小管细胞浓度：10μM培养时间：96小时结果：显示无毒。

[体内研究]

P32/98半富马酸(25 mg/kg；i.g.每日一次)长期治疗显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的葡萄糖耐量,这是IGT(糖耐量受损)的模型[3]。动物模型：Zucker糖尿病肥胖大鼠[3]剂量：25mg/kg给药：口服灌胃；每日1次结果：显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖耐量。

[参考文献]

[1]. Augstein P, et al. Efficacy of the dipeptidyl peptidase IV inhibitor isoleucine thiazolidide (P32/98) in fatty Zucker rats with incipient and manifest impaired glucose tolerance. Diabetes Obes Metab. 2008;10(10):850-861.

[2]. Schlatter P, et al. Glucagon-like peptide 1 receptor expression in primary porcine proximal tubular cells. Regul Pept. 2007 Jun 7;141(1-3):120-8.

[3]. Wargent E, et al. Improvement of glucose tolerance in Zucker diabetic fatty rats by long-term treatment with the dipeptidyl peptidase inhibitor P32/98: comparison with and combination with rosiglitazone. Diabetes Obes Metab. 2005;7(2):170-181.

异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₄₀N₄O₆S₂

[ 分子量 ]:
520.706

[ 精确质量 ]:
520.238953

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐

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