hCAI/II-IN-4

hCAI/II-IN-4用途

hCAI/II-IN-4(化合物6d)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为16.95、15.22和27.04 nM。hCAI/II-IN-4具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4可用于急性高原病(AMS)研究[1]。

hCAI/II-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2480284-01-1

[ 英文名 ]:
hCAI/II-IN-4

hCAI/II-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

hCAI/II-IN-4(化合物6d)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为16.95、15.22和27.04 nM。hCAI/II-IN-4具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4可用于急性高原病(AMS)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

Ki:16.95 nM (hCA I)、15.22 nM (hCA II) and 27.04 nM (hCA Ⅸ)


[体外研究]

hCAI/II-IN-4(化合物6d)(5-200μM；48小时)在HEK293细胞中没有明显的细胞毒性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：HEK293细胞浓度：5、25、50、100和200μM培养时间：48小时结果：细胞存活率高于60%。

[体内研究]

hCAI/II-IN-4(化合物6d)(400-2000 mg/kg；p.o.；缺氧的雄性BLAB/c小鼠)在体内没有明显的毒性作用[1]。动物模型：雄性BLAB/c小鼠缺氧[1]剂量：400、500和2000 mg/kg给药：口服结果：与空白对照组相比,小鼠存活时间延长29.3%。

[参考文献]

[1]. Yang C, et al. N-Quinary heterocycle-4-sulphamoylbenzamides exert anti-hypoxic effects as dual inhibitors of carbonic anhydrases I/II. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103931.

hCAI/II-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H15N3O5S2

[ 分子量 ]:
381.43

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