2480284-01-1

• 常用中文名：hCAI/II-IN-4
• 常用英文名：hCAI/II-IN-4
• CAS号：2480284-01-1
• 分子式：C₁₅H₁₅N₃O₅S₂
• 分子量：381.43
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2022-08-28 17:45:53
• 更新时间：2024-04-11 11:32:32
• hCAI/II-IN-4(化合物6d)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为16.95、15.22和27.04 nM。hCAI/II-IN-4具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4可用于急性高原病(AMS)研究[1]。

名称

• 英文名: hCAI/II-IN-4

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₅N₃O₅S₂
• 分子量: 381.43

生物活性

• 描述: hCAI/II-IN-4(化合物6d)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为16.95、15.22和27.04 nM。hCAI/II-IN-4具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4可用于急性高原病(AMS)研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
• 靶点:

  Ki:16.95 nM (hCA I)、15.22 nM (hCA II) and 27.04 nM (hCA Ⅸ)

• 体外研究: hCAI/II-IN-4(化合物6d)(5-200μM；48小时)在HEK293细胞中没有明显的细胞毒性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：HEK293细胞浓度：5、25、50、100和200μM培养时间：48小时结果：细胞存活率高于60%。
• 体内研究: hCAI/II-IN-4(化合物6d)(400-2000 mg/kg；p.o.；缺氧的雄性BLAB/c小鼠)在体内没有明显的毒性作用[1]。动物模型：雄性BLAB/c小鼠缺氧[1]剂量：400、500和2000 mg/kg给药：口服结果：与空白对照组相比,小鼠存活时间延长29.3%。
• 参考文献:

  [1]. Yang C, et al. N-Quinary heterocycle-4-sulphamoylbenzamides exert anti-hypoxic effects as dual inhibitors of carbonic anhydrases I/II. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103931.