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SGC-CK2-1

SGC-CK2-1用途

SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。

SGC-CK2-1名称

[ CAS 号 ]:
2470424-39-4

[ 英文名 ]:
SGC-CK2-1

SGC-CK2-1生物活性

[ 描述 ]:

SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

CK2α:36 nM (IC50)

CK2α':16 nM (IC50)


[体外研究]

SGC-CK2-1抑制CSNK2A2和CSNK2A1,IC50s值分别为2.3和4.2nm[1]。SGC-CK2-1抑制DYRK2的IC50值为3.7μM[1]。SGC-CK2-1分别以120、690、750、760和810nm的IC50抑制血液U-937、MV4-11、MOLM-13、OCI-LY19、OCI-AML5细胞。SGC-CK2-1抑制IC50为550nm的头/颈Detroit562细胞。SGC-CK2-1以550nm的IC50抑制肺NCI-H2286细胞。SGC-CK2-1以730nm的IC50抑制脑SK-N-MC细胞。SGC-CK2-1以810nm的IC50抑制乳腺BT-20细胞。SGC-CK2-1抑制IC50为830nm的皮肤A375细胞。SGC-CK2-1以860nm的IC50抑制胃SNU-1细胞。SGC-CK2-1以920 nM的IC50抑制十二指肠Hutu 80细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Carrow I Wells, et al. Development of a potent and selective chemical probe for the pleiotropic kinase CK2. Cell Chem Biol. 2021 Apr 15;28(4):546-558.e10.

[2]. Marco P Licciardello, et al. A New Chemical Probe Challenges the Broad Cancer Essentiality of CK2. Trends Pharmacol Sci. 2021 May;42(5):313-315.

SGC-CK2-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H21N7O

[ 分子量 ]:
375.43

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