SARS-CoV-IN-4

SARS-CoV-IN-4用途

SARS-CoV-IN-4(化合物13)是一种有效且特异的SARS-CoV nsp14 N7甲基转移酶抑制剂,IC50为0.6μM(SARS-CoV nsp14)[1]。

SARS-CoV-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2445585-37-3

[ 英文名 ]:
SARS-CoV-IN-4

SARS-CoV-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

SARS-CoV-IN-4(化合物13)是一种有效且特异的SARS-CoV nsp14 N7甲基转移酶抑制剂,IC50为0.6μM(SARS-CoV nsp14)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 ± 0.1 μM (SARS-CoV nsp14), 247.5 ± 14.9 μM (hRNMT)[1]


[体外研究]

SARS-CoV-IN-4(化合物13)对N7酶具有抑制活性,在50μM处的抑制率分别为97.2±2.7%(SARS-CoV nsp14)和33.9±3.3%(hRNMT)[1]。SARS-CoV-IN-4可稳定SARS-CoV nsp14,使其在ΔTm+10.8°C的温度下抵抗热变性,并表现出显著的结合亲和力(表观KD为1.3±0.87μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Ahmed-Belkacem R, et al. Synthesis of adenine dinucleosides SAM analogs as specific inhibitors of SARS-CoV nsp14 RNA cap guanine-N7-methyltransferase. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112557.

SARS-CoV-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H31ClN12O11S

[ 分子量 ]:
779.14

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