PF-07059013

PF-07059013用途

PF-07059013是一种口服活性和强效的镰状血红蛋白(HbS)非共价调节剂。PF-07059013以纳摩尔亲和力与Hb特异性结合,并表现出强烈的向红细胞(RBCs)的分配。PF-07059013可用于镰状细胞病(SCD)的研究[1][2]。

PF-07059013名称

[ CAS 号 ]:
2435610-93-6

[ 英文名 ]:
PF-07059013

PF-07059013生物活性

[ 描述 ]:

PF-07059013是一种口服活性和强效的镰状血红蛋白(HbS)非共价调节剂。PF-07059013以纳摩尔亲和力与Hb特异性结合,并表现出强烈的向红细胞(RBCs)的分配。PF-07059013可用于镰状细胞病(SCD)的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体内研究]

PF-07059013(10-490mg/kg口服灌胃,每日2.次,连用2.周) 显示 Townes SCD公司小鼠的镰刀减少[1] 动物模型：Townes SCD小鼠(8-10周龄,雄性)[1]剂量：10、40、200和490 mg/kg给药：经口灌胃,每天两次,持续2周结果：与媒介物治疗的小鼠相比,200 mg/kg时的发病率降低了37.8%(±9.0%)。

[参考文献]

[1]. Gopalsamy A, et al. PF-07059013: A Noncovalent Modulator of Hemoglobin for Treatment of Sickle Cell Disease. J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):326-342.  

[2]. Aaron Baldwin, et al. Route Optimization of the Non-covalent Modulator of Hemoglobin PF-07059013 for the Treatment of Sickle Cell Disease, Part I: From Discovery Synthesis to First Kilogram-Scale Manufacture. Org. Process Res. Dev. 2023.

PF-07059013物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16FN5O2

[ 分子量 ]:
365.36

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