弗林蛋白酶抑制剂

弗林蛋白酶抑制剂用途

MI-1851是一种有效的呋喃抑制剂。MI-1851阻止HEK293细胞中内源性黄蛋白酶对SARS-CoV-2 S蛋白的蛋白水解处理。MI-185具有抗病毒活性[1][2]。

弗林蛋白酶抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
2417283-44-2

[ 中文名 ]:
弗林蛋白酶抑制剂

[ 英文名 ]:
MI-1851

弗林蛋白酶抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

MI-1851是一种有效的呋喃抑制剂。MI-1851阻止HEK293细胞中内源性黄蛋白酶对SARS-CoV-2 S蛋白的蛋白水解处理。MI-185具有抗病毒活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

MI-1851(0-100μM,2h,24h)不影响PHH细胞的活力,甚至在100μM时也不影响细胞外过氧化氢的产生,但以剂量依赖性方式降低PHH细胞中CYP3A4同工酶的活性[1]。MI-1851(10-50μM,72小时)强烈抑制SARS-CoV-2的传播及其在Calu-3细胞中的增殖,即使在10μM的低剂量下,也能将病毒滴度降低30-190倍[2]。MI-1851(化合物8)(0.5-16μM,48小时)在huh-7细胞中抑制DENV-2和WNV复制,EC50值分别为1.50μM和1.46μM[3]。

[体内研究]

动物模型：大鼠[3]剂量：2.5mg/kg给药：静脉注射；一次结果：MI-1851(化合物8)的药代动力学参数MI-1852(化合物8),t1/2 1.6h全身清除率273ml/(h•kg)Cmax 3156ng/mL

[参考文献]

[1]. Erzsébet Pászti-Gere, et al. In vitro characterization of the furin inhibitor MI-1851: Albumin binding, interaction with cytochrome P450 enzymes and cytotoxicity. Biomed Pharmacother. 2022 Jul;151:113124.

[2]. Dorothea Bestle, et al. TMPRSS2 and furin are both essential for proteolytic activation of SARS-CoV-2 in human airway cells. Life Sci Alliance. 2020 Jul 23;3(9):e202000786.

[3]. Thuy Van Lam van, et al. The Basicity Makes the Difference: Improved Canavanine-Derived Inhibitors of the Proprotein Convertase Furin. ACS Med Chem Lett. 2021 Feb 9;12(3):426-432.

弗林蛋白酶抑制剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H53N15O6

[ 分子量 ]:
767.88

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