Pomalidomide-C3-adavosertib

Pomalidomide-C3-adavosertib用途

Pomalidomide-C3-adavosertib是一种快速、选择性的Wee1降解剂(IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib具有抗肿瘤细胞增殖活性,并诱导细胞凋亡[1]。

Pomalidomide-C3-adavosertib名称

[ CAS 号 ]:
2414418-49-6

[ 英文名 ]:
Pomalidomide-C3-adavosertib

Pomalidomide-C3-adavosertib生物活性

[ 描述 ]:

Pomalidomide-C3-adavosertib是一种快速、选择性的Wee1降解剂(IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib具有抗肿瘤细胞增殖活性,并诱导细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1

[体外研究]

Pomalidomide-C3-adavosertib(1 nM-10μM；24、48和72小时)诱导CRBN依赖性抗增殖作用,并与Olaparib协同[1]。Pomalidomide-C3-adavosertib(100 nM；24小时)诱导DNA损伤、凋亡和G2/M检查点的放松调控[1]。Pomalidomide-C3-adavosertib(1 nM-10μM；6 h)降解MOLT4细胞中的Wee1[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：OVCAR8、COV362和Kuramochi细胞浓度：1 nM-10μM培养时间：24、48和72小时结果：OVCAR8细胞中的Wee1降解,在100 nM处理下观察到最大降解。细胞周期分析[1]细胞系：MOLT4细胞浓度：100 nM孵育时间：24小时结果：导致pCDKl Y15减少,凋亡增加,未修复DNA增加。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4细胞浓度：1 nM-10μM孵育时间：6小时结果：在MOLT4的细胞中经过6小时处理后Wee1降解,并诱导了Wee1缺失预期的下游变化,包括磷酸化细胞周期素依赖性激酶1(pCDK1)的减少和pH 3的增加。

[参考文献]

[1]. Nathanael S. Gray, et al. Degraders of wee1 kinase. WO2020069105A1.

Pomalidomide-C3-adavosertib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H45N11O6

[ 分子量 ]:
799.88

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