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UNC2399

UNC2399用途

UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 降解剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。

UNC2399名称

[ CAS 号 ]:
2412791-72-9

[ 英文名 ]:
UNC2399

UNC2399生物活性

[ 描述 ]:

UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 降解剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

EZH2:17 nM (IC50)


[体外研究]

在EZH2放射性生化分析中,UNC2399(1-1000nm)显示出较高的体外效价(IC50=17±2nm)[1]。UNC2399(100μM)从HEK293T细胞裂解物中富集EZH2[1]。

[参考文献]

[1]. Konze KD, et, al. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013; 8(6): 1324-34.

[2]. Ma A, et, al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader. Nat Chem Biol. 2020 Feb;16(2):214-222.

UNC2399物理化学性质

[ 分子式 ]:
C48H66N10O7S

[ 分子量 ]:
927.17

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