IKKβ-IN-1

IKKβ-IN-1用途

IKKβ-IN-1是一种有效的口服活性IkappaB(IKKβ)抑制剂,IC50为0.20μM。IKKβ-IN-1可减少小鼠巨噬细胞中PGE2和TNFα的生成。IKKβ-IN-1能够保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡【1】。

IKKβ-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2410423-31-1

[ 英文名 ]:
IKKβ-IN-1

IKKβ-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

IKKβ-IN-1是一种有效的口服活性IkappaB(IKKβ)抑制剂,IC50为0.20μM。IKKβ-IN-1可减少小鼠巨噬细胞中PGE2和TNFα的生成。IKKβ-IN-1能够保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IKK-β:0.2 (IC50)


[体外研究]

IKKβ-IN-1(化合物7a)(0.1、1和10μM；24小时)在三种试验浓度下均未显示出明显的细胞毒性【1】。IKKβ-IN-1(0.1、1和10μM；1小时)即使在较低的0.1μM浓度下也能显著减少PGE2的产生,IC50为9.83μM【1】。IKKβ-IN-1(0.1、1和10μM；1小时)在10μM浓度下诱导TNF-α产生减少44%,IC50为6.27μM【1】。细胞活力测定细胞系：原始264.7巨噬细胞【1】浓度：0.1、1和10μM孵育时间：24小时结果：在测试的三种浓度下均未显示出明显的细胞毒性。

[体内研究]

IKKβ-IN-1(5或50 mg/kg；PO,单次)在两种给药剂量下均能有效保护LPS诱导的炎症介质生成[1]。动物模型：C57BL/6雄性小鼠(6周或10周；LPS诱导产生炎症介质)[1]剂量：5或50 mg/kg给药：PO,单次(注射LPS前1小时；监测36小时的存活率)结果：在两个给药剂量下均能有效保护LPS诱导产生的炎症介质。

[参考文献]

[1]. Elkamhawy A, Kim NY, Hassan AHE, et al. Thiazolidine-2,4-dione-based irreversible allosteric IKK-β kinase inhibitors: Optimization into in vivo active anti-inflammatory agents. Eur J Med Chem. 2020;188:111955.

IKKβ-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H30N4O4S

[ 分子量 ]:
554.66

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