FAK-IN-5

FAK-IN-5用途

FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。

FAK-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2408317-70-2

[ 英文名 ]:
FAK-IN-5

FAK-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

FAK-IN-5(化合物8l)(0-50µM,72小时)对癌细胞具有抗增殖活性[1]。FAK-IN-5(化合物8l)导致细胞分离[1]。FAK-IN-5(化合物8l)(0-25µM,24小时)诱导HCT-116细胞自噬和凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：K562、CEM、G361、MCF-7和HCT-116浓度：0-50µM培养时间：72 h结果：对K562、CEM、G361、MCF-7和HCT-116细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为6.3、7.9、6.3、5.5和5.3µM。Western Blot分析【1】细胞系：HCT-116浓度：1.25、2.5、5、7、10、11、17和25µM孵育时间：1、3、5、7和24 h结果：导致FAK、p130Cas和帕西林的去磷酸化呈剂量依赖性。在更早的时间点观察到Y397处FAK的去磷酸化。检测激活的caspase-7片段以及聚ADP核糖聚合酶(PARP)的剂量依赖性切割。

[参考文献]

[1]. Jorda R, et al. Novel modified leucine and phenylalanine dipeptides modulate viability and attachment of cancer cells. Eur J Med Chem. 2020 Feb 15;188:112036.

FAK-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H29ClF3N3O4

[ 分子量 ]:
576.01

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