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IRG1-IN-1

IRG1-IN-1用途

IRG1-IN-1是衣康酸衍生物。IRG1-IN-1可抑制免疫应答基因1(IRG1)活性。IRG1-IN-1可用于癌症、炎症和自身免疫疾病的研究[1]。

IRG1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2407652-42-8

[ 英文名 ]:
IRG1-IN-1

IRG1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

IRG1-IN-1是衣康酸衍生物。IRG1-IN-1可抑制免疫应答基因1(IRG1)活性。IRG1-IN-1可用于癌症、炎症和自身免疫疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

IRG1-IN-1(化合物6)(0.5mM；2mM)减少了衣康酸的产生和LPS刺激的人单核细胞衍生巨噬细胞(hMDMs)分泌TNFα[1]。IRG1-IN-1(0.5mM；1mM)抑制C-IRG1-9大鼠胶质瘤细胞的增殖[1]。IRG1-IN-1(10nM)增加TCR激活的hCD8+T细胞的增殖[1]。IRG1-IN-1(10μM)显示CR激活的hCD8+T细胞中赖氨酸4(H3K4me3)处组蛋白3三甲基化的缺失[1]。Western Blot分析[1]细胞系：TCR激活的hCD8+T细胞浓度：10μM培养时间：24-72小时结果：组蛋白3(H3)的蛋白水平降低。细胞增殖测定[1]细胞系：C-IRG1-9大鼠胶质瘤细胞和TCR激活的hCD8+T细胞浓度：0.5mM；1mM；10nM孵育时间：48-96h结果：抑制C-IRG1-9大鼠胶质瘤细胞的增殖,并增加TCR激活的hCD8+T细胞的增殖。

[体内研究]

IRG1-IN-1(化合物6)(i.p.；0.2 mg/kg；27天)在C57BL/6小鼠中显示出抗肿瘤作用[1]。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：0.2 mg/kg给药：IP；27天结果：C57BL/6小鼠携带小鼠CT26结直肠肿瘤的存活率增加。肿瘤中M-MDSCs的瘤内频率降低。

[参考文献]

[1]. Adonia Papathanassiu, et al. Compositions and methods of using itaconic acid derivatives. Patent. US20210261495A1.

IRG1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H15FO4

[ 分子量 ]:
314.31

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