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P2Y2R/GPR17 antagonist 1

P2Y2R/GPR17 antagonist 1用途

P2Y2R/GPR17拮抗剂1(化合物14m)是一种P2Y2R和GPR17双重拮抗剂,对P2Y2R和GPR17的IC50值分别为3.17µM和1.67µM。P2Y2R/GPR17拮抗剂1在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性[1]。

P2Y2R/GPR17 antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
2395016-49-4

[ 英文名 ]:
P2Y2R/GPR17 antagonist 1

P2Y2R/GPR17 antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

P2Y2R/GPR17拮抗剂1(化合物14m)是一种P2Y2R和GPR17双重拮抗剂,对P2Y2R和GPR17的IC50值分别为3.17µM和1.67µM。P2Y2R/GPR17拮抗剂1在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1.67 µM (GPR17), 3.17 µM (P2Y2R)[1]

[参考文献]

[1]. Pillaiyar T, et al. Design, synthesis and biological evaluation of suramin-derived dual antagonists of the proinflammatory G protein-coupled receptors P2Y2 and GPR17. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111789.

P2Y2R/GPR17 antagonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₃ClN₂O₆S

[ 分子量 ]:
432.83

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