SR-717

SR-717用途

SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。

SR-717名称

[ CAS 号 ]:
2375421-09-1

[ 英文名 ]:
SR-717

SR-717生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

[体外研究]

SR-717通过诱导相同的闭合构象来激活STING,从而为在不同的环境下探索这类系统性STING激动剂提供了一条途径,包括抗肿瘤免疫[1]。SR-717(3.8μM)诱导THP1细胞和原代人外周血单个核细胞PD-L1的表达。

[体内研究]

SR-717(30 mg/kg每天腹腔注射一次,持续1周)在WT或Stinggt/gt小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。SR-717(30mg/kg腹腔注射7天)具有抗肿瘤活性；促进相关组织中CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的活化；促进抗原交叉启动[1]。动物模型：WT或Stinggt/gt小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；每天一次,持续1周。结果：最大限度地抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Emily N Chin, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999.

SR-717物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₈F₂LiN₅O₃

[ 分子量 ]:
351.19

[ 储存条件 ]:
-20°C

SR-717

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SR-717生物活性

SR-717物理化学性质

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