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8-Bromo-ATP

8-Bromo-ATP用途

8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。

8-Bromo-ATP名称

[ CAS 号 ]:
23567-97-7

[ 英文名 ]:
8-Bromo-ATP

[英文别名 ]:

8-Bromo-ATP生物活性

[ 描述 ]:

8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

[体外研究]

8-溴-ATP(10-50μ米;5天)治疗显示对多发性骨髓瘤有细胞毒性[3]。荧光测量可以通过使用8-溴-ATP来实现,8-溴-ATP选择性地猝灭ATP酶的某些色氨酸残基。当在没有二价阳离子的情况下添加8-溴-ATP时,可将天然ATP酶的去磷酸化速率提高2-3倍[2]。细胞活力测定[3]细胞系:mm1.s细胞浓度:10μM、 20个μM、 30个μM、 40个μM、 50个μ结果:对多发性骨髓瘤有细胞毒性。

[参考文献]

[1]. Howson, W, et al. Synthesis and biological evaluation of ATP analogues acting at putative purinergic P2X-receptors (on the guinea pig bladder). Eur. J. Med. Chem. 23(5), 433-439 (1988).

[2]. P Champeil, et al. ATP regulation of sarcoplasmic reticulum Ca2+-ATPase. Metal-free ATP and 8-bromo-ATP bind with high affinity to the catalytic site of phosphorylated ATPase and accelerate dephosphorylation. J Biol Chem. 1988 Sep 5;263(25):12288-94.

[3]. Li Wang, et al. Cationic phospholiposomes: efficient delivery vehicles of anticancer derivatives of ATP to multiple myeloma cells. J Liposome Res. 2011 Dec;21(4):306-14.

8-Bromo-ATP物理化学性质

[ 密度 ]:
2.85g/cm3

[ 沸点 ]:
1009.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C10H15BrN5O13P3

[ 分子量 ]:
586.07700

[ 闪点 ]:
564.5ºC

[ 精确质量 ]:
584.90600

[ PSA ]:
308.56000

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.927

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