(R)-OY-101

(R)-OY-101用途

(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。

(R)-OY-101名称

[ CAS 号 ]:
23495-82-1

[ 英文名 ]:
(R)-OY-101

(R)-OY-101生物活性

[ 描述 ]:

(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[体外研究]

(R) -OY-101型增加了长春新碱 (长春新碱；HY-N0488A)对 Eca109/录像机细胞的细胞毒性,IC50型值为 43.8纳米[1]

[体内研究]

OY-101型在 标准偏差大鼠中的药代动力学 (PK)参数[1] 备注：(R) -OY-101型是 OY-101型的一种立体构型。 给药方式Tmax(h)Cmax(ng/mL)λz(1/h)T1/2(h)MRT0-inf(h)AUC0-t(ng/mL•h)AUMC0 inf(ng/mL·h)Vz/F(L/kg)Cl/F(L/kg/h)F(%)静脉注射0.17±0.12 1573.20±143.97 0.15±0.138.43±7.83 2.68±0.47 2688.45±180.10 2742.45±218.99 7391.35±1874.05 12.84±11.33 1.10±0.08灌胃0.38±0.18 636.55±355.60 0.12±0.08 7.37±4.92 4.89±1.012665.45±450.92 2737.40±515.20 131110.55±237.09 111.27±56.82 11.16±2.10 7.65±2.15

[参考文献]

[1]. Zeng R, et al. Simplified Derivatives of Tetrandrine as Potent and Specific P-gp Inhibitors to Reverse Multidrug Resistance in Cancer Chemotherapy. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):4086-4105.  

(R)-OY-101物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H31NO4

[ 分子量 ]:
433.54

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