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(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid

用途

UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。

名称

[ CAS 号 ]:
230961-21-4

[ 中文名 ]:
(R)-3-((s)-1-((s)-2-甲氧基-1-苯基乙基氨基)-3,3-二甲基-1-氧代-2-丁基氨基甲酰)-6-(2-甲基联苯-4-基)己酸

[ 英文名 ]:
UK 370106

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-3:23 nM (IC50)

MMP-12:42 nM (IC50)

MMP-8:1.75 μM (IC50)

MMP-13:2.3 μM (IC50)

MMP-7:5.8 μM (IC50)

MMP-9:30.4 μM (IC50)

MMP-2:34.2 μM (IC50)

MMP-14:66.9 μM (IC50)


[体外研究]

UK-370106(化合物7)抑制MMP-13的效力为2.3μM,比其抑制MMP-3的效力低约100倍。发现UK-370106与锌金属蛋白酶PCP和TACE相比无活性(IC50>100μM),对MMP-2(IC50为34.2μM),MMP-7(IC50为5.8μM),MMP-8具有以下抑制效力。(IC50为1.75μM),MMP-9(IC50为30.4μM)和MMP-14(IC50为66.9μM)[1]。UK-370106有效抑制MMP-3对[3H]-纤连蛋白的切割(IC50为320 nM),但不抑制MMP-2或-9对[3H]-明胶的切割,直至测试的最高浓度(100μM)[1]。UK-370106在体外对50-100μM的成纤维细胞,角质形成细胞或内皮细胞没有细胞毒性,也不影响其增殖[1]。

[体内研究]

静脉注射(大鼠；2 mg/kg)或局部给予皮肤伤口(兔)后,从血浆中快速清除UK-370106(化合物7)(t1/2=23 min),但缓慢(t1/2约3天))来自真皮组织。在慢性皮肤溃疡模型中,局部给予UK-370106 6 6天基本上抑制体外MMP-3[1]。

[参考文献]

[1]. Fray MJ, et al. A potent, selective inhibitor of matrix metalloproteinase-3 for the topical treatment of chronic dermal ulcers. J Med Chem. 2003 Jul 31;46(16):3514-25.

[2]. Whitlock GA, et al. A novel series of highly selective inhibitors of MMP-3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6750-3. Epub 2007 Oct 17.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.123g/cm3

[ 沸点 ]:
802.689ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C35H44N2O5

[ 分子量 ]:
572.73400

[ 闪点 ]:
439.25ºC

[ 精确质量 ]:
572.32500

[ PSA ]:
104.73000

[ LogP ]:
6.89220

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.56

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

合成路线

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