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LDHA-IN-3

LDHA-IN-3用途

LDHA-IN-3是一种硒代苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA)抑制剂(IC50=145.2nm)。LDHA-IN-3可用于癌症研究[1]。

LDHA-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
227010-33-5

[ 英文名 ]:
LDHA-IN-3

LDHA-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

LDHA-IN-3是一种硒代苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA)抑制剂(IC50=145.2nm)。LDHA-IN-3可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶

[ 靶点 ]

IC50: 145.2 nM (LDHA)[1]


[体外研究]

PSTMB(0～500μM；48小时；MCF-7细胞)显示细胞毒性作用[1]。PSTMB(0.01～1μM)对LDHA活性有剂量依赖性抑制作用。PSTMB(0~0.5μM)抑制Michaelis-Menten和Lineweaver-Burk图中的LDHA活性。PSTMB(30和50μM；HT29细胞)诱导活性氧产生和线粒体损伤[1]。PSTMB能与LDHA蛋白有效结合。PSTMB通过产生线粒体ROS诱导肿瘤细胞的内在途径介导的凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0~500μM培养时间：48小时结果：显示细胞毒性作用。

[参考文献]

[1]. Kim EY, et al. A Novel Lactate Dehydrogenase Inhibitor, 1-(Phenylseleno)-4-(Trifluoromethyl) Benzene, Suppresses Tumor Growth through Apoptotic Cell Death. Sci Rep. 2019;9(1):3969. Published 2019 Mar 8.

LDHA-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H9F3Se

[ 分子量 ]:
301.17

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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