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CBP/p300-IN-10

CBP/p300-IN-10用途

CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。

CBP/p300-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2259641-71-7

[ 英文名 ]:
CBP/p300-IN-10

CBP/p300-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

EP300:26 nM (IC50)

CREBBP:39 nM (IC50)


[体外研究]

CBP/p300-IN-10(实施例84)(0-1μM；3小时)抑制LK2细胞中H3K27Ac活性,IC50为22 nM[1]。CBP/p300-IN-10(38 nM-10 mM；3天)对LK2和TE-8具有抑制活性[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：LK2和TE-8浓度：38 nM-10 mM孵育时间：3天结果：用分别为97.163 nM和152.484 nM的GI50抑制LK2和TE-8。

[参考文献]

[1]. Naito, Hiroyuki, et al. Preparation of amino acid amide derivatives such as L- and D-prolinamide derivatives as Ep300/CREBBP inhibitors. WO2018235966A1

CBP/p300-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H24F5N5O3

[ 分子量 ]:
537.48

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