Ep300/CREBBP-IN-8

Ep300/CREBBP-IN-8用途

Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。

Ep300/CREBBP-IN-8名称

[ CAS 号 ]:
2259641-24-0

[ 英文名 ]:
Ep300/CREBBP-IN-8

Ep300/CREBBP-IN-8生物活性

[ 描述 ]:

Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

EP300:0.014 μM (IC50)

CREBBP:0.018 μM (IC50)


[体外研究]

Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.016微米[1]Ep300/CREBP-IN-8(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 85.917微米和 112.922微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM孵育时间：3天结果：分别以85.917和112.922μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。

[体内研究]

Ep300/CREBP-IN-8(实施例37；6.25mg/kg/天；口服；每天两次,持续11天)抑制小鼠肿瘤增殖[1] 动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠,LK2细胞皮下移植模型[1]剂量：6.25mg/kg/天给药：口服,每天两次,持续11天结果：抑制肿瘤体积42%。

[参考文献]

[1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.

Ep300/CREBBP-IN-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27F2N5O3

[ 分子量 ]:
483.51

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