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BMS-986235

BMS-986235用途

BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。

BMS-986235名称

[ CAS 号 ]:
2253947-47-4

[ 英文名 ]:
BMS-986235

BMS-986235生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

BMS-986235(LAR-1219)抑制中性粒细胞趋化性,刺激巨噬细胞吞噬,促进炎症消退的关键终点[1]。

[体内研究]

BMS-986235(LAR-1219)(0.3mg/kg；p.o.；每日24天)可减轻小鼠左前降支(LAD)后左心室和整体心脏重构[1]。BMS-986235(1mg/kg；p.o.)处理的Cmax、T1/2、AUC0-inf和生物利用度(BA)分别为160 nmol/L、0.68小时、120 nmol/L•h和24%[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：0.3mg/kg给药：P.o.；每日24天。结果：心肌梗死(MI)后左室重构减弱。与载具相比,梗死长度缩短了39%。动物模型：雄性小鼠(BALB/cCrSlc)[1]剂量：1mg/kg给药：P.o.(药代动力学分析)结果：Cmax、T1/2、AUC0-inf和生物利用度(BA)分别为160nmol/L、0.68h、120nmol/L•h和24%。

[参考文献]

[1]. Asahina Y, et al. Discovery of BMS-986235/LAR-1219: A Potent Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) Selective Agonist for the Prevention of Heart Failure [published online ahead of print, 2020 May 24]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.9b02101.

BMS-986235物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17F2N3O3

[ 分子量 ]:
361.34

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