NAMPT/IDO1-IN-1
NAMPT/IDO1-IN-1用途
NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。
NAMPT/IDO1-IN-1名称
[ CAS 号 ]:
2247884-06-4
[ 英文名 ]:
NAMPT/IDO1-IN-1
NAMPT/IDO1-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IDO1:233 nM (IC50)
NAMPT:57.7 nM (IC50)
[体外研究]
NAMPT/IDO1-IN-1(化合物 10e)(10μM;48小时)对 A549辆/小时细胞具有抗增殖活性,并依赖于 NAMPT公司和 IDO1[1]NAMPT/IDO1-IN-1(5μM、10μM、15μM;12天)抑制 A549辆/小时细胞的集落形成,并以剂量依赖的方式促进细胞内 放射性同位素的积累[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1(10μM;24小时)以 NAMPT公司和 伊多1依赖的方式减少 A549辆/小时细胞中的 NAD+[1]
[体内研究]
NAMPT/IDO1-IN-1(化合物 10e)(5μM;24小时)对斑马鱼胚胎的 放射性同位素有促进作用,其 放射性同位素水平远高于 LPS(50μg/mL)处理[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1(25 mg/kg;口服; 单次剂量) 具有良好的口服生物利用度和 (5 mg/kg;静脉注射; 单次剂量) 显示出中等整体暴露度[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1(50、100、200 mg/kg;口服; 每天 2.次, 共 3.周) 在 A549辆/小时肿瘤异种移植模型中也显示出体内抗肿瘤作用[1]。 动物模型:具有A549/R细胞的6-8周龄雌性裸小鼠[1]剂量:50、100和200 mg/kg给药:口服灌胃;结果:与单剂相比,对A549/R异种移植物显示出更好的抑制活性。剂量为100 mg/kg的FK866和依帕定坦的组合显示出相当的抗肿瘤效果,而剂量为200 mg/kg的组合显示了比组合组更好的效果。
[参考文献]
NAMPT/IDO1-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H24BrFN8O3
[ 分子量 ]:
559.39
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