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L-AP4 monohydrate

L-AP4 monohydrate用途

L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。

L-AP4 monohydrate名称

[ CAS 号 ]:
2247534-79-6

[ 英文名 ]:
L-AP4 monohydrate

L-AP4 monohydrate生物活性

[ 描述 ]:

L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu4:0.13 μM (EC50)

mGlu8:0.29 μM (EC50)

mGlu6:1.0 μM (EC50)

mGlu7:249 μM (EC50)


[体内研究]

L-AP4(5-30μg,鞘内注射4-5天)以剂量依赖性方式显著增加八只神经结扎大鼠应用冯·弗雷细丝后的爪子离断阈值。鞘内注射不同剂量的L-AP4与任何明显的运动功能障碍无关[2]。鞘内注射30μg L-AP4不会显著改变这些正常大鼠的爪子撤退潜伏期[2]。在脊髓局部应用5至50μM L-AP4可显著抑制神经元对触觉、压力、挤压和冯弗雷丝的诱发反应,并呈浓度依赖性[2]。动物模型：大鼠。[2]剂量：5-30μg。给药：鞘内注射4-5天。结果：剂量依赖性增加paw退出阈值。

[参考文献]

[1]. Selvam C, et al. Increased Potency and Selectivity for Group III Metabotropic Glutamate Receptor Agonists Binding at Dual sites. J Med Chem. 2018 Mar 8;61(5):1969-1989.

[2]. Chen SR, et al. Distinct roles of group III metabotropic glutamate receptors in control of nociception and dorsal horn neurons in normal and nerve-injured Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):120-6.

L-AP4 monohydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C4H12NO6P

[ 分子量 ]:
201.11

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