Raphin1 acetate

Raphin1 acetate用途

Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Raphin1 acetate名称

[ CAS 号 ]:
2242616-04-0

[ 中文名 ]:
(E)-2-(2,3-二氯亚苄基)肼-1-甲脒乙酸盐

[ 英文名 ]:
Raphin1 acetate

[英文别名 ]:

MFCD32201062

Raphin1 acetate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Kd: 33 nM (R15B-PP1c holophosphatase)[1]

[体外研究]

Raphin1醋酸盐引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累,导致蛋白质合成的瞬时衰减[1]。Raphin1醋酸盐通过干扰底物募集抑制重组R15B-PP1c全酶,但不抑制密切相关的R15A-PP1c[1]。

[体内研究]

Raphin1醋酸盐通过口服灌胃每天一次用2mg/kg的Raphin1改善4至10周龄的HD82Q小鼠的体重。Raphin1醋酸盐还降低了HD82Q小鼠皮层中SDS不溶性亨廷顿蛋白组装和核内含物[1]。

[参考文献]

[1]. Krzyzosiak A, et al. Target-Based Discovery of an Inhibitor of the Regulatory Phosphatase PPP1R15B. Cell. 2018 Aug 23;174(5):1216-1228.e19.

Raphin1 acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂Cl₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
291.13

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，惰性气体

Raphin1 acetate

Raphin1 acetate用途

Raphin1 acetate名称

Raphin1 acetate生物活性

Raphin1 acetate物理化学性质

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