VB124

VB124用途

VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂。VB124可能将糖酵解碳通量重定向至线粒体丙酮酸氧化。VB124可在MDA-MB-231细胞中导入(IC50=8.6nM)和导出(IC50=19nM),这些细胞是将MCT4表达为唯一主要质膜乳酸转运蛋白的工程师。

VB124名称

[ CAS 号 ]:
2230186-18-0

[ 英文名 ]:
VB124

VB124生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

VB124(10μM)抑制MDA-MB-231细胞增殖,细胞增殖率低于50%[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：10μM孵育时间：结果：抑制MDA-MB-231细胞增殖(增殖率＜50%)。

[体内研究]

VB124(30 mg/kg；每天两次,持续180天)对小鼠的身体、心脏、肝脏或肺重量没有影响,表明没有明显的毒性[1]。VB124(30 mg/kg；p.o.；每天,持续28天)可减轻异丙肾上腺素诱导的小鼠心肌肥厚[1]。动物模型：12周龄C57BL/6小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：灌胃；每日28天(溶于0.5%甲基纤维素和0.1%吐温-20)结果：预防小鼠心肌肥厚

[参考文献]

[1]. [1] Cluntun AA, et.al. The pyruvate-lactate axis modulates cardiac hypertrophy and heart failure. Cell Metab. 2021 Mar 2;33(3):629-648.e10.

VB124物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₃ClN₂O₄

[ 分子量 ]:
426.89

[ 储存条件 ]:
-20°C

VB124

VB124用途

VB124名称

VB124生物活性

VB124物理化学性质

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