THK01

THK01用途

THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。

THK01名称

[ CAS 号 ]:
2226941-26-8

[ 英文名 ]:
THK01

THK01生物活性

[ 描述 ]:

THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK2:5.7 nM (IC50)

ROCK1:923 nM (IC50)


[体外研究]

THK01(1.25-10μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制 MDA-MB-231型细胞的迁移和侵袭能力[1] THK01(5μM；24小时；MDA-MB-231细胞) 通过 统计信号通路抑制乳腺癌转移[1] THK01(1.25-10μM；24小时；MDA-MB-231细胞) 以剂量依赖性方式下调 统计705的磷酸化水平,同时略微上调 定子3s727的水平[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：下调STAT1、STAT2和STAT3的磷酸化水平(p-STAT),上调p-STAT5A和STAT6。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5、10μM孵育时间：24小时结果：降低了MDA-MB/231细胞中p-STAT3Y705的水平,增加了p-STAT3S727的表达。

[体内研究]

THK01(15 mg/kg；静脉注射。；雌性 BALB/c公司裸鼠) 在体内抑制乳腺癌细胞转移[1] 动物模型：雌性BALB/c裸鼠用MDAMB-231-Luc-mcherry异种移植物(6周龄,体重约20g)[1]剂量：15mg/kg给药：静脉注射；结果：MDA-MB-231在体内减少了肺转移,毒性可忽略不计。

[参考文献]

[1]. Wang J, et, al. Discovery of unglycosylated indolocarbazoles as ROCK2 isoform-selective inhibitors for the treatment of breast cancer metastasis. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115181.  

THK01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H13N3O2

[ 分子量 ]:
327.34

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

热门化合物

[THK01]化源网提供THK01CAS号2226941-26-8，THK01MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询THK01上化源网，专业又轻松。>>电脑版：THK01

标题：【THK01】THK01 CAS号:2226941-26-8【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2226941-26-8_1739944.html