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GSK547

GSK547用途

GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

GSK547名称

[ CAS 号 ]:
2226735-55-1

[ 中文名 ]:
GSK547

[ 英文名 ]:
GSK547

GSK547生物活性

[ 描述 ]:

GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶

[ 靶点 ]

RIP1[1]

[体外研究]

GSK547(0.1-100000nM; 24小时)用不同剂量的重组TNFα和zVAD预处理L929细胞30分钟,然后在24小时后诱导细胞死亡,IC50为32nM [1]。 GSK547上调骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)中的STAT1信号传导[1]。细胞活力测定[1]细胞系：L929细胞(小鼠L细胞NCTC 929)浓度：0.1nM; 10 nM; 1000 nM; 100000nM孵育时间：24小时结果：与TNFα和zVAD共同处理后,L929细胞的活力降低,IC50为32nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)浓度：孵育时间：30分钟结果：BMDM中上调的STAT1信号传导。

[体内研究]

GSK547(GSK'547; RIP1i)在体内稳定靶向RIP1。 RIP1抑制导致胰腺癌中的免疫原性巨噬细胞分化,导致胰腺导管腺癌(PDA)的适应性免疫激活和肿瘤保护[1]。与用对照或Nec-1治疗的小鼠相比,GSK547(100mg/kg /天;通过基于食物的给药喂养; 15-50天)减少肿瘤负荷并延长存活[1]。动物模型：野生型(WT)小鼠原位植入Pdx1Cre; KrasG12D; Trp53R172H(KPC)来源的肿瘤细胞[1]剂量：~100 mg/kg给药方式：通过基于食物的剂量给药,每日15-50天结果：减少肿瘤负担和延长生存期。

[参考文献]

[1]. Wang W, et al. RIP1 Kinase Drives Macrophage-Mediated Adaptive Immune Tolerance in Pancreatic Cancer. Cancer Cell. 2018 Nov 12;34(5):757-774.e7.

GSK547物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈F₂N₆O

[ 分子量 ]:
396.39

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

GSK547

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GSK547生物活性

GSK547物理化学性质

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