GSK547

更新时间:2024-01-08 22:26:50

GSK547结构式
GSK547结构式
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常用名 GSK547 英文名 GSK547
CAS号 2226735-55-1 分子量 396.39
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H18F2N6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GSK547用途


GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

 GSK547名称

中文名 GSK547
英文名 GSK547

 GSK547生物活性

描述 GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
相关类别
靶点

RIP1[1]

体外研究 GSK547(0.1-100000nM; 24小时)用不同剂量的重组TNFα和zVAD预处理L929细胞30分钟,然后在24小时后诱导细胞死亡,IC50为32nM [1]。 GSK547上调骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)中的STAT1信号传导[1]。细胞活力测定[1]细胞系:L929细胞(小鼠L细胞NCTC 929)浓度:0.1nM; 10 nM; 1000 nM; 100000nM孵育时间:24小时结果:与TNFα和zVAD共同处理后,L929细胞的活力降低,IC50为32nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系:骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)浓度:孵育时间:30分钟结果:BMDM中上调的STAT1信号传导。
体内研究 GSK547(GSK'547; RIP1i)在体内稳定靶向RIP1。 RIP1抑制导致胰腺癌中的免疫原性巨噬细胞分化,导致胰腺导管腺癌(PDA)的适应性免疫激活和肿瘤保护[1]。与用对照或Nec-1治疗的小鼠相比,GSK547(100mg/kg /天;通过基于食物的给药喂养; 15-50天)减少肿瘤负荷并延长存活[1]。动物模型:野生型(WT)小鼠原位植入Pdx1Cre; KrasG12D; Trp53R172H(KPC)来源的肿瘤细胞[1]剂量:~100 mg/kg给药方式:通过基于食物的剂量给药,每日15-50天结果:减少肿瘤负担和延长生存期。
参考文献

[1]. Wang W, et al. RIP1 Kinase Drives Macrophage-Mediated Adaptive Immune Tolerance in Pancreatic Cancer. Cancer Cell. 2018 Nov 12;34(5):757-774.e7.

 GSK547物理化学性质

分子式 C20H18F2N6O
分子量 396.39
储存条件 -20°C,密闭,干燥
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