ORIC-101
ORIC-101用途
ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
ORIC-101名称
ORIC-101生物活性
[ 描述 ]:
ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 5.6 nM (Glucocorticoid receptor)[1]
[体外研究]
ORIC-101显示雄激素受体激动显着降低(EC50,2500 nM)和CYP2C8和CYP2C9抑制谱(IC50,>10μM)[1]。 ORIC-101(1-1000 nM)剂量依赖性地降低n GR介导的靶基因(FKBP5和GILZ)的表达,IC50分别为17.2和21.2 nM [1]。
[体内研究]
在皮质醇治疗的小鼠OVCAR5异种移植肿瘤中,ORIC-101(75 mg/kg,PO每天两次,持续16-22天)增强了与吉西他滨和卡铂联合的抗肿瘤活性[1]。动物模型:皮质醇治疗小鼠的OVCAR5异种移植肿瘤[1]剂量:75 mg/kg,100 mg/kg吉西他滨和60 mg/kg卡铂给药:PO每天两次,持续16-22天结果:肿瘤体积显着减少与化学治疗剂联合使用。
[参考文献]
ORIC-101物理化学性质
[ 分子式 ]:
C34H47NO2
[ 分子量 ]:
501.74
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