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OBAA

OBAA用途

(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。

OBAA名称

[ CAS 号 ]:
221632-26-4

[ 英文名 ]:
OBAA

[英文别名 ]:

(2E)-4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxo-2-butenoic acid
(2E)-4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxobut-2-enoic acid
4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxo-2-butenoic acid

OBAA生物活性

[ 描述 ]:

(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PLA2:70 nM (IC50)

[体外研究]

(2E)-OBAA(5.7μM)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)凋亡。治疗16小时后,几乎所有的细胞都分裂成凋亡小体[1]。

[体内研究]

(2E)-OBAA(2.5-7 mg/kg,IV)显著且剂量依赖性地抑制豚鼠免疫诱导的支气管痉挛[3]。

[参考文献]

[1]. J Y Miao, et al. Inhibitors of phospholipase promote apoptosis of human endothelial cells. J Biochem. 1997 Mar;121(3):612-8.

[2]. J Eintracht, et al. Calcium entry in Trypanosoma brucei is regulated by phospholipase A2 and arachidonic acid. Biochem J. 1998 Dec 15;336 ( Pt 3)(Pt 3):659-66.

[3]. T Köhler, et al. Phospholipase A2 inhibition by alkylbenzoylacrylic acids. Biochem Pharmacol. 1992 Aug 18;44(4):805-13.

[4]. Kethineedi VR, et al. Quantum dot-NBD-liposome luminescent probes for monitoring phospholipase A2 activity. Anal Bioanal Chem. 2013 Dec;405(30):9729-37.

OBAA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
558.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₄₄O₃

[ 分子量 ]:
428.647

[ 闪点 ]:
305.7±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
428.329041

[ LogP ]:
11.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.508

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