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RMC-4550

RMC-4550用途

RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。

RMC-4550名称

[ CAS 号 ]:
2172651-73-7

[ 中文名 ]:
RMC-4550

[ 英文名 ]:
RMC-4550

RMC-4550生物活性

[ 描述 ]:

RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50:0.583 nM (SHP2)[1].


[体外研究]

RMC-4550是SHP2的变构抑制剂,并稳定野生型SHP2酶的自身抑制构象,具有与SHP099类似的抑制模式。与变构抑制模式一致,RMC-4550抑制由二磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性,但缺乏对SHP2的游离催化结构域的活性[1]。

[参考文献]

[1]. Nichols RJ, et al. RAS nucleotide cycling underlies the SHP2 phosphatase dependence of mutant BRAF-, NF1- and RAS-driven cancers. Nat Cell Biol. 2018 Sep;20(9):1064-1073.


[相关活性小分子]

SHP-099盐酸盐 | LB-100 | Salubrinal | 蛋白磷酸酯酶抑制剂 | SF1670 | 葡萄糖酸锑钠 | TPI-1 | MSI-1436乳酸 | 微囊藻毒素LR | 正钒酸钠 | GSK 2830371 | PTP1B-IN-2 | 罗西普托 | NSC 663284 | TCS 401

RMC-4550物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H26Cl2N4O2

[ 分子量 ]:
437.36

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

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