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PD173212

PD173212用途

PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。

PD173212名称

[ CAS 号 ]:
217171-01-2

[ 中文名 ]:
PD173212

[ 英文名 ]:
PD 173212

[英文别名 ]:

PD173212生物活性

[ 描述 ]:

PD173212 是一种 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel) 阻滞剂,在 IMR-32 实验中,IC50 值为 36 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 36 nM (VSCC)[1]


[体外研究]

PD173212(PD 173212,300 nM)通过全细胞电压钳技术有效阻断重组B类(N型)钙通道电流78±7.8％,IC50为74 nM。 PD 173212对非L型Ca2 +通道与神经元Na +,K +和L型Ca2 +通道具有选择性[1]。

[体内研究]

PD173212(30mg/kg,iv)在预防听源性癫痫发作模型中显示出预防强直性癫痫发作的中等功效[1]。

[参考文献]

[1]. Hu LY, et al. Structure-activity relationship of N-methyl-N-aralkyl-peptidylamines as novel N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2151-6.


[相关活性小分子]

硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱； 乙酰氯化胆碱 | 离子霉素 | (S)-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-三氟甲基)苯基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸甲酯 | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林钠 | 毒胡萝卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺 二盐酸盐 | 色甘酸钠

PD173212物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H53N3O3

[ 分子量 ]:
599.84600

[ 精确质量 ]:
599.40900

[ PSA ]:
70.67000

[ LogP ]:
7.83360

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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