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GSK097

GSK097用途

GSK097是一种有效且选择性的溴代烷和BET蛋白第二溴代烷(BD2)抑制剂。GSK097对BD2的选择性是BD1的2000倍(BRD4数据),在FaSSIF介质中的溶解度大于1mg/mL[1]。

GSK097名称

[ CAS 号 ]:
2159137-02-5

[ 英文名 ]:
GSK097

GSK097生物活性

[ 描述 ]:

GSK097是一种有效且选择性的溴代烷和BET蛋白第二溴代烷(BD2)抑制剂。GSK097对BD2的选择性是BD1的2000倍(BRD4数据),在FaSSIF介质中的溶解度大于1mg/mL[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[体外研究]

GSK097分别为BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2和BRDT BD2显示pIC50s 7.4、8.0、7.6和7.9[1]。

[参考文献]

[1]. Harrison LA, et al. Identification of a Series of N-Methylpyridine-2-carboxamides as Potent and Selective Inhibitors of the Second Bromodomain (BD2) of the Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Proteins [published online ahead of print, 2021 Jul 7]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.0c02155.

GSK097物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁N₃O₃

[ 分子量 ]:
339.39

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区域：上海市普陀区

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