SHIN1

SHIN1是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。

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IC50: 5 nM (SHMT1), 13 nM (SHMT1)[1]

在体外试验中,SHIN1分别抑制人SHIN1 SHMT1/2,IC50分别为5和13 nM。 SHIN1抑制SHMT2缺失HCT-116细胞的生长,IC50为10nM。 SHIN1抑制HCT-116细胞中的SHMT1/2。 SHIN1对B细胞恶性肿瘤特别有效。 SHIN1通过逐渐耗尽嘌呤来阻断细胞生长,导致三磷酸核苷酸的丢失[1]。

对于增殖测定，用SHIN1（1,10,100,1000,10000nM）处理HCT-116细胞24-72小时。使用台盼蓝和Countess系统直接计数细胞数[1]。

[1]. Ducker GS, et al. Human SHMT inhibitors reveal defective glycine import as a targetable metabolic vulnerability of diffuse large B-cell lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Oct 24;114(43):11404-11409.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白