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WYC-209

WYC-209用途

WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。

WYC-209名称

[ CAS 号 ]:
2131803-90-0

[ 中文名 ]:
WYC-209

[ 英文名 ]:
WYC-209

WYC-209生物活性

[ 描述 ]:

WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[ 靶点 ]

Retinoic acid receptor[1]


[体外研究]

WYC-209(10μM; 24小时)能够抑制和阻断培养中人肿瘤细胞的TRCs的生长,具有长效作用[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：A2780,A549,MCF-7,MDA-MB-435s,A375细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：在药物洗脱后5天,TRC未能恢复生长。

[体内研究]

WYC-209(0.022-0.22mg/kg;静脉注射;每两天一次,持续25天)抑制携带肺转移的C57BL/6小鼠的肿瘤转移[1]。动物模型：雌性免疫活性C57BL/6小鼠[1]剂量：0.022,0.22 mg/kg给药方式：静脉注射;每两天一次,持续25天结果：八只小鼠中有四只以0.022mg/kg的剂量形成肺转移,八只小鼠中只有一只以0.22mg/kg的剂量形成肺转移。

[参考文献]

[1]. Chen J, et al. Inhibition of cancer stem cell like cells by a synthetic retinoid. Nat Commun. 2018 Apr 11;9(1):1406.

WYC-209物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H20N2O3S

[ 分子量 ]:
368.45

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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