<生产厂家价格>

Fanotaprim

Fanotaprim用途

Fanotaprim是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对tgDHFR(弓形虫DHFR)和hDHFR(人类DHFR)的IC50分别为1.57和308 nM。Fanotaprim具有研究弓形虫病的潜力[1]。

Fanotaprim名称

[ CAS 号 ]:
2120282-75-7

[ 英文名 ]:
Fanotaprim

Fanotaprim生物活性

[ 描述 ]:

Fanotaprim是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对tgDHFR(弓形虫DHFR)和hDHFR(人类DHFR)的IC50分别为1.57和308 nM。Fanotaprim具有研究弓形虫病的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

[体外研究]

Fanotaprim对弓形虫I型RH株和MCF-7细胞的EC50分别为13和7300 nM,显示出杀虫和抗增殖作用[1]。Fanotaprim在体外显示出抑制弓形虫菌株生长的能力,EC50范围为7.6~29.8 nM(GT1、ME49、CTG、RUB和VAND)[1]。

[体内研究]

Fanotaprim(1-10 mg/kg；p.o；每日；从第1天开始到第7天)在小鼠模型中显示出高度有效地控制弓形虫强毒株的急性感染[1]。Fanotaprim(1mg/kg；静脉注射；小鼠)的CL、Vd和t1/2值分别为10.6 mL/min/kg、1.14 L/kg和3.9 h[1]。Fanotaprim(0.83 mg/kg；p.o；小鼠)显示F、Cmax、Tmax和AUC0分别为47.3%、178 ng/mL、0.05小时和750 ng h/mL[1]。动物模型：CD-1雌性小鼠(急性弓形虫病小鼠模型)[1]剂量：1-10mg/kg给药：p.o。；每日的从第1天开始到第7天结果：在间歇IVIS监测中监测小鼠30天的存活情况。在剂量为10 mg/kg的Fanotaprim、q.d.或b.i.d.持续7天的情况下,30天的存活率为100%。

[参考文献]

[1]. Hopper AT, et al. Discovery of Selective Toxoplasma gondii Dihydrofolate Reductase Inhibitors for the Treatment of Toxoplasmosis. J Med Chem. 2019;62(3):1562-1576.

Fanotaprim物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₈O

[ 分子量 ]:
378.43

Fanotaprim

Fanotaprim用途

Fanotaprim名称

Fanotaprim生物活性

Fanotaprim物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物