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T-1095

T-1095用途

T-1095是一种选择性口服活性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂,对人SGLT1和SGLT2的IC50s分别为22.8µM和2.3µM。T-1095可用于糖尿病研究[1]。

T-1095名称

[ CAS 号 ]:
209746-59-8

[ 英文名 ]:
T-1095

[英文别名 ]:

MFCD28404653

T-1095生物活性

[ 描述 ]:

T-1095是一种选择性口服活性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂,对人SGLT1和SGLT2的IC50s分别为22.8µM和2.3µM。T-1095可用于糖尿病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

[ 靶点 ]

hSGLT1:22.8 μM (IC50)

hSGLT2:2.3 μM (IC50)

[体内研究]

T-1095通过口服吸收进入循环,代谢为活性形式T-1095A,并抑制肾脏中SGLTs的活性[1]。口服T-1095(3-30 mg/kg)可增加糖尿病动物的尿糖排泄,从而降低血糖水平[1]。长期使用T-1095(0.01%或0.1%T-1095混合饮食；持续28天)治疗,链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠和黄色KK小鼠的血糖和糖化血红蛋白水平均降低。此外,黄色KK小鼠的异常碳水化合物代谢(即高胰岛素血症和高甘油三酯血症)以及微量白蛋白尿的发生也得到了改善[1]。

[参考文献]

[1]. A Oku, et al. T-1095, an inhibitor of renal Na+-glucose cotransporters, may provide a novel approach to treating diabetes. Diabetes. 1999 Sep;48(9):1794-800.

T-1095物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
732.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₈O₁₁

[ 分子量 ]:
516.49

[ 闪点 ]:
396.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
516.163147

[ LogP ]:
4.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

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