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PAD2-IN-1

PAD2-IN-1用途

PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

PAD2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2095109-82-1

[ 英文名 ]:
PAD2-IN-1

PAD2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶

[ 靶点 ]

Protein Arginine Deiminase 2 (PAD2)[1]


[体外研究]

靶向结合实验中,PAD2-In-1(化合物32a)在HEK293T/PAD2细胞中的ec50为8.3μM,PAD2-In-1的增强能力克服了其进入细胞能力相对较差的问题[1]。PAD2-IN-1(化合物32a；1-25μM)处理强烈抑制HEK293T/PAD2细胞组蛋白H3瓜氨酸化,ec50为2.7μM。

[参考文献]

[1]. Aaron Muth, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.

PAD2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H29FN6O3

[ 分子量 ]:
480.53

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