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SRPK-IN-1

SRPK-IN-1用途

SRPK-IN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

SRPK-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2089226-94-6

[ 中文名 ]:
SRPK-IN-1

[ 英文名 ]:
SRPKIN-1

SRPK-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

SRPK-IN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> SRPK

[ 靶点 ]

IC50: 35.6 nM (SRPK1), 98 nM (SRPK2)[1]

[体外研究]

在200nM的SRPK-IN-1处理显着降低稳定状态下SR蛋白磷酸化,有或没有冲洗[1]。 SRPK-IN-1有效地将VEGF从促血管生成转化为抗血管生成同种型[1]。

[体内研究]

SRPK-IN-1通过VEGF选择性剪接阻断CNV小鼠模型中的血管生成[1]。

[参考文献]

[1]. Hatcher JM, et al. SRPKIN-1: A Covalent SRPK1/2 Inhibitor that Potently Converts VEGF from Pro-angiogenic to Anti-angiogenic Isoform. Cell Chem Biol. 2018 Apr 19;25(4):460-470.e6.

SRPK-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₁FN₂O₃S

[ 分子量 ]:
472.53

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