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RG7834

RG7834用途

RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。

RG7834名称

[ CAS 号 ]:
2072057-17-9

[ 中文名 ]:
RG7834

[ 英文名 ]:
RG7834

RG7834生物活性

[ 描述 ]:

RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

[ 靶点 ]

IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA)[1]

[体外研究]

RG7834((S)-(+)- 64)是一种高选择性和口服生物可利用的HBV抑制剂,有效抑制HBV抗原(HBsAg和HBeAg)和HBV DNA,IC50分别为2.8,2.6和3.2 nM。 dHepaRG细胞[1]。 RG7834对CYP3A4,CYP2D6,CYP2C9(IC50s>50μM)或hERG通道[1]无活性。

[体内研究]

RG7834(4mg/kg,每天两次,共21天)在HBV感染的人肝脏嵌合uPA-SCID小鼠中显示出抗HBV功效[1]。 RG7834(2,14.5 mg/kg,po)表现出良好的口服生物利用能力,小鼠的半衰期为4.9 h [1]。

[参考文献]

[1]. Han X, et al. Discovery of RG7834: The First-in-Class Selective and Orally Available Small Molecule Hepatitis B Virus Expression Inhibitor with Novel Mechanism of Action. J Med Chem. 2018 Oct 4.

RG7834物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇NO₆

[ 分子量 ]:
401.45

[ 储存条件 ]:
2-8℃

RG7834

RG7834用途

RG7834名称

RG7834生物活性

RG7834物理化学性质

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