描述 |
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA)[1]
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体外研究 |
RG7834((S)-(+)- 64)是一种高选择性和口服生物可利用的HBV抑制剂,有效抑制HBV抗原(HBsAg和HBeAg)和HBV DNA,IC50分别为2.8,2.6和3.2 nM。 dHepaRG细胞[1]。 RG7834对CYP3A4,CYP2D6,CYP2C9(IC50s>50μM)或hERG通道[1]无活性。
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体内研究 |
RG7834(4mg/kg,每天两次,共21天)在HBV感染的人肝脏嵌合uPA-SCID小鼠中显示出抗HBV功效[1]。 RG7834(2,14.5 mg/kg,po)表现出良好的口服生物利用能力,小鼠的半衰期为4.9 h [1]。
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参考文献 |
[1]. Han X, et al. Discovery of RG7834: The First-in-Class Selective and Orally Available Small Molecule Hepatitis B Virus Expression Inhibitor with Novel Mechanism of Action. J Med Chem. 2018 Oct 4.
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