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2072057-17-9结构式
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  • 常用中文名:RG7834
  • 常用英文名:RG7834
  • CAS号:2072057-17-9
  • 分子式:C22H27NO6
  • 分子量:401.45
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HBV
  • 发布时间:2019-03-30 17:13:34
  • 更新时间:2024-01-04 18:17:53
  • RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。

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中文名 RG7834
英文名 RG7834
描述 RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
相关类别
靶点

IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA)[1]

体外研究 RG7834((S)-(+)- 64)是一种高选择性和口服生物可利用的HBV抑制剂,有效抑制HBV抗原(HBsAg和HBeAg)和HBV DNA,IC50分别为2.8,2.6和3.2 nM。 dHepaRG细胞[1]。 RG7834对CYP3A4,CYP2D6,CYP2C9(IC50s>50μM)或hERG通道[1]无活性。
体内研究 RG7834(4mg/kg,每天两次,共21天)在HBV感染的人肝脏嵌合uPA-SCID小鼠中显示出抗HBV功效[1]。 RG7834(2,14.5 mg/kg,po)表现出良好的口服生物利用能力,小鼠的半衰期为4.9 h [1]。
参考文献

[1]. Han X, et al. Discovery of RG7834: The First-in-Class Selective and Orally Available Small Molecule Hepatitis B Virus Expression Inhibitor with Novel Mechanism of Action. J Med Chem. 2018 Oct 4.

分子式 C22H27NO6
分子量 401.45
储存条件 2-8℃