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MT1

MT1用途

MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。

MT1名称

[ CAS 号 ]:
2060573-82-0

[ 英文名 ]:
MT1

MT1生物活性

[ 描述 ]:

MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[体外研究]

MT1(100nm,24h)通过caspase-3和PARP显著诱导MV4；11细胞凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4；11细胞[1]。浓度：100nm。培养时间：24h。结果：经caspase-3和PARP裂解,细胞凋亡明显。

[体内研究]

与JQ1相比,MT1(44.2和22.1µmol/kg,每天ip,持续14天)显著延迟小鼠(肌肉)的白血病进展[1]。MT1在小鼠体内表现为2.70h的t1/2末端[1]。动物模型：白血病异种移植模型[1]。用量：44.2和22.1µmol/kg。给药：腹腔注射14天。结果：在整个研究过程中,与vehicle或JQ1相比,显著降低了白血病的负担。

[参考文献]

[1]. Minoru Tanaka, et al. Design and characterization of bivalent BET inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1089-1096.

MT1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₄H₆₆Cl₂N₁₀O₉S₂

[ 分子量 ]:
1134.20

MT1

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MT1生物活性

MT1物理化学性质

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