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二氢辣椒素酯

二氢辣椒素酯用途

二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。

二氢辣椒素酯名称

[ CAS 号 ]:
205687-03-2

[ 中文名 ]:
二氢辣椒素酯

[ 英文名 ]:
8-Methylnonanoic acid (4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl ester

[英文别名 ]:

二氢辣椒素酯生物活性

[ 描述 ]:

二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

TRPV1


[体外研究]

二氢衣壳酸(10、25和50μM；48小时；人前脂肪细胞)不影响细胞活力[1]。二氢衣壳酸(10和20μM；8天；成熟脂肪细胞)显著降低其他脂肪生成标记物(如SREBP1、FABP4、PLIN1、ADIPOQ和瘦素)和炎症标记物(MCP1和TNFα)的表达水平,而提高PGC1α(线粒体生物发生的主调节器)和TBX1(brite标记物)的表达水平单元[1]。二氢衣壳酸(25~200μM；RAW 264.7细胞)阻止NO释放和细胞内ROS生成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人前脂肪细胞浓度：10、25和50μM培养时间：48小时结果：不影响细胞活力。RT-PCR[1]细胞系：成熟脂肪细胞浓度：10和20μM孵育时间：8天结果：显著降低其他成脂标志物(如SREBP1、FABP4、PLIN1、ADIPOQ和瘦素)和炎症标志物(MCP1和TNFα)的表达水平,而增强PGC1α的表达水平(线粒体生物发生的主调节器)和TBX1(brite细胞的标记物)。

[体内研究]

二氢衣壳酸(2和10 mg/kg；p.o.)改善形态参数和胰岛素水平,防止高脂饮食(HFD)诱导的脂肪细胞大小,增强WAT中的能量消耗相关基因,减轻HFD诱导的肝脂肪变性,防止HFD诱导的脂肪沉积,增强BAT中的线粒体生物发生基因,改善肠道形态并调节SCFA的可用性。动物模型：HFD喂养的小鼠[1]剂量：2和10 mg/kg给药：P.o.结果：改善了形态计量学参数和胰岛素水平,阻止了HFD诱导的脂肪细胞大小,增强了WAT中的能量消耗相关基因,减轻了HFD诱导的肝脂肪变性,防止HFD诱导的脂肪沉积,增强BAT中的线粒体生物发生基因,改善肠道形态,调节SCFA的可用性。

[参考文献]

[1]. Baboota RK, et al. Dihydrocapsiate supplementation prevented high-fat diet-induced adiposity, hepatic steatosis, glucose intolerance, and gut morphological alterations in mice. Nutr Res. 2018;51:40-56.

二氢辣椒素酯物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H28O4

[ 分子量 ]:
308.41300

[ 精确质量 ]:
308.19900

[ PSA ]:
55.76000

[ LogP ]:
4.44060

[ 折射率 ]:
n20/D 1.483-1.489

[ 储存条件 ]:
-20°C，存于惰性气体中

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