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N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺

用途

Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
2036044-77-4

[ 中文名 ]:
豪猪-IN-1

[ 英文名 ]:
Porcupine-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD31630804

生物活性

[ 描述 ]:

Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 豪猪

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.5±0.2 nM (Porcupine inhibitor)[1]

[体外研究]

Porcupine是一种催化棕榈油酸酯加入Wnt蛋白中丝氨酸残基的酶,这是Wnt蛋白分泌所必需的过程。在基于细胞的STF报道基因测定中,Porcupine-IN-1与临床化合物LGK974一样有效。 Porcupine-IN-1有效抑制Wnt3A的分泌,因此被证实是一种豪猪抑制剂[1]。

[体内研究]

Porcupine-IN-1在人肝微粒体(57 mL/min/kg)和大鼠肝微粒体(24 mL/min/kg)处理下表现出中等清除率。当用小鼠微粒体(109 mL/min/kg)处理时,它表现出高清除率[1]。

[细胞实验]

用pLinbin-Wnt3A质粒或载体对照转染HEK293T细胞。然后用或不用化合物（Porcupine-IN-1）处理HEK293T细胞。 48小时后使用Western Blot分析细胞裂解和培养基[1]。

[参考文献]

[1]. Xu Z, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel porcupine inhibitors featuring a fused 3-ring system based on the 'reversed' amide scaffold.

[相关活性小分子]

LGK-974 (WNT974) | Wnt-C59 | GNF-6231 | IWP-L6

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₁₉FN₄O

[ 分子量 ]:
410.44

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

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