UT-155

UT-155用途

UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。

UT-155作用

体外活性：UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活，其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR，但是相对于野生型AR，恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间，效力比恩杂鲁胺高5-10倍。体内活性：与体外抗增殖作用一致，UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53％，而如预期的那样，恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。在UT-155治疗的动物中，肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低。

UT-155名称

[ CAS 号 ]:
2031161-35-8

[ 中文名 ]:
UT-155

[ 英文名 ]:
UT-155

UT-155生物活性

[ 描述 ]:

UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 267 nM (AR-LBD)[1].

[体外研究]

UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活,其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR,但是相对于野生型AR,恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间,效力比恩杂鲁胺高5-10倍[1]。

[体内研究]

与体外抗增殖作用一致,UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53％,而如预期的那样,恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。在UT-155治疗的动物中,肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低[1]。

[参考文献]

[1]. Ponnusamy S, et al. Novel Selective Agents for the Degradation of Androgen Receptor Variants to Treat Castration-Resistant Prostate Cancer. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6282-6298.

[相关活性小分子]

UT-155物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₅F₄N₃O₂

[ 分子量 ]:
405.35

[ 储存条件 ]:
2-8℃