2031161-35-8

• 常用中文名：UT-155
• 常用英文名：UT-155
• CAS号：2031161-35-8
• 分子式：C₂₀H₁₅F₄N₃O₂
• 分子量：405.35
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 09:03:33
• 更新时间：2024-02-17 18:12:15
• UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。
• 体外活性：UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活，其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。 虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR，但是相对于野生型AR，恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。 用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间，效力比恩杂鲁胺高5-10倍。体内活性：与体外抗增殖作用一致，UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53％，而如预期的那样，恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。 在UT-155治疗的动物中，肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低。

名称

• 中文名: UT-155
• 英文名: UT-155

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅F₄N₃O₂
• 分子量: 405.35
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 267 nM (AR-LBD)[1].

• 体外研究: UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活,其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR,但是相对于野生型AR,恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间,效力比恩杂鲁胺高5-10倍[1]。
• 体内研究: 与体外抗增殖作用一致,UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53％,而如预期的那样,恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。在UT-155治疗的动物中,肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ponnusamy S, et al. Novel Selective Agents for the Degradation of Androgen Receptor Variants to Treat Castration-Resistant Prostate Cancer. Cancer Res. 2017 Nov 15;77(22):6282-6298.