Raphin1

Raphin1用途

Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Raphin1名称

[ CAS 号 ]:
2022961-17-5

[ 英文名 ]:
Raphin 1

Raphin1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Kd：33 nM (R15B-PP1c holophosphatase)[1]

[体外研究]

Raphin1引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累,导致蛋白质合成的瞬时衰减[1]。Raphin1通过干扰底物募集抑制重组R15B-PP1c全酶,但不抑制密切相关的R15A-PP1c[1]。

[体内研究]

Raphin1通过口服灌胃每天一次用2mg/kg的Raphin1改善4至10周龄的HD82Q小鼠的体重。Raphin1还降低了HD82Q小鼠皮层中SDS不溶性亨廷顿蛋白组装和核包涵体[1]。

[参考文献]

[1]. Krzyzosiak A, et al. Target-Based Discovery of an Inhibitor of the Regulatory Phosphatase PPP1R15B. Cell. 2018 Aug 23;174(5):1216-1228.e19.

Raphin1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈H₈Cl₂N₄

[ 分子量 ]:
231.08

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Raphin1

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Raphin1生物活性

Raphin1物理化学性质

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