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GNE-6640

GNE-6640用途

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。

GNE-6640名称

[ CAS 号 ]:
2009273-67-8

[ 中文名 ]:
GNE-6640

[ 英文名 ]:
GNE-6640

GNE-6640生物活性

[ 描述 ]:

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.75 μM(full length USP7), 0.43 μM(USP7 catalytic domain), 20.3 μM(full length USP43), 0.23 μM(Ub-MDM2)[1].


[体外研究]

GNE-6640促进内源性MDM2泛素化与Lys48(K48)连接的多聚泛素链,其指导蛋白酶体降解13。 GNE-6640靶向细胞USP7,MDM2和p53信号通路。 GNE-6640降低108细胞系的活力,IC50≤10μM。将GNE-6640与多柔比星或顺铂(DNA损伤剂)结合,可以激活p53反应并增强USP7抑制剂的功效。 GNE-6640可诱导肿瘤细胞死亡。 GNE-6640增强了对化疗药物和靶向化合物(包括PIM激酶抑制剂)的细胞毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Kategaya L, et al. USP7 small-molecule inhibitors interfere with ubiquitin binding. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):534-538.


[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

GNE-6640物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18N4O

[ 分子量 ]:
330.38

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

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